Farmacologia general. Farmacocinetica. Absorcion, distribucion, metabolismo, excrecion.
Farmacologia general. Farmacocinetica. Absorcion, distribucion, metabolismo, excrecion. Apuntes de e
¿Qué es la farmacología?
Ciencia que estudia los fármacos, que son toda aquella sustancia química que administrada en un ser humano produce alguna respuesta biológica o alteraciones en las funciones biológicas. Cuando se utiliza con fines beneficiosos recibe el nombre de MEDICAMENTO. Cuando no cumple ninguna función terapéutica, DROGA.
Las áreas que abarca la farmacología son:
· historia de los fármacos
· origen
· propiedades físicas y químicas
· efectos bioquímicos
· efectos físicos
· mecanismos de acción, absorción, distribución y biotransformación
· efectos terapéuticos
· efectos tóxicos
Disciplinas de la farmacología:
Farmacocinética: Qué hace el organismo con el fármaco.
Farmacodinámica: Qué efecto bioquímico y mecanismo de acción intrínseco, qué hace el fármaco en el cuerpo.
Farmacoterapia: Utilización de los fármacos en tratamiento y prevención de enfermedades.
Toxicología: Los efectos tóxicos que producen los fármacos.
Farmacognosia: Estudio del origen de los medicamentos a partir del reino animal y vegetal.
FARMACOCINÉTICA
Movimiento que tiene el fármaco por el organismo una vez administrado. Abarca la absorción, distribución, metabolismo, excreción, efecto máximo y duración.
1. ABSORCIÓN
Velocidad con que pasa un fármaco desde su punto de administración hasta el punto de actuación.
Factores que influyen en la absorción:
ü vía de administración
ü alimentos o fluidos
ü formulación de la dosificación
ü superficie de absorción, irrigación
ü acidez del estómago
ü motilidad gastrointestinal.
Ø Vías de administración: Oral, parenteral y tópica.
1. Oral: Acción localizada (sólo hace efecto en el tubo digestivo), acción sistémica (queremos q el fármaco se absorba para q ejerza su función en otro órgano).
A esta vía también se le llama VÍA ENTERAL, por q por anatomía el fármaco, una vez q se absorbe, pasa por el hígado y posteriormente al órgano diana.
Una vez que el medicamento llega al intestino, el fármaco tiene que atravesar las barreras celulares de diferentes formas:
o Filtración: En este mecanismo los fármacos atraviesan las barreras celulares por unas soluciones de continuidad q hay en las células (canales acuosos), donde está el líquido intersticial. Por ahí pasa el fármaco por un proceso de filtración. Debe ser de bajo peso molecular para poder pasar esa barrera celular. Normalmente lo emplean sustancias q tengan carga eléctrica.
o Difusión pasiva: La utilizan los fármacos liposolubles. Se disuelven en la membrana celular, dependiendo de su liposolubilidad atraviesa la doble capa lipídica. Características:
· Fármaco liposoluble ( si no, no puede pasar)
· A favor de gradiente de concentración (de donde hay más, a donde hay menos)
· No consume energía
La liposolubilidad depende del coeficiente de partición lípido-agua, del estado de ionización.
o Difusión facilitada: El fármaco necesita un transportador para atravesar la membrana, ya que no es liposoluble. Pero si existe transportador (específico o inespecífico) se une a él y se hace liposoluble para atravesar la membrana. Una vez dentro, suelta al fármaco y sale fuera para buscar otro. Tiene las mismas características q la difusión pasiva.
o Transporte aditivo: Cuando el fármaco no liposoluble no tiene otra forma de atravesar, se une a un transportador q le ayuda a pasar la barrera celular. Lo suelta en el torrente sanguíneo. Lo q lo diferencia del anterior es q va contra gradiente, es decir, necesita energía.
La liposolubilidad de un fármaco viene determinada por el estado de ionización del mismo, es decir, cuanto más ionizado, menos liposoluble.
Si un fármaco tiene naturaleza de ácido débil, en un medio ácido, predomina la fracción no ionizada (liposoluble). Entonces un fármaco ácido débil ¿dónde se absorbe mejor? En pH ácido, por la misma regla.
Un fármaco base débil en medio básico, predomina la fracción no ionizada (liposoluble), entonces se absorbe bien en medio básico.
2. Parenteral: Podemos distinguir:
1. Vía sublingual: El medicamento se absorbe bien por los vasos de la lengua (venas raninas) que van directamente a la cava y al corazón, no pasan por el hígado. Ejemplos: Cafinitrina (tratamiento de la angina de pecho), Captopril (antihipertensivo), liotabs (Feldene flash), Alprazolan (Trankimazin, tratamiento agudo de crisis de ansiedad y pánico)
También se pueden absorber por las mucosas de la boca (como un caramelo), como por ejemplo el fentanilo.
2. Vía rectal: El medicamento se absorbe en la mucosa del recto. La administración se realiza por el esfínter anal. A veces esta vía puede comportarse como entérica, ya que se absorbe por el plexo hemorroidal y pasa al hígado. Es una vía de absorción muy rápida, pero no se sabe cuánto fármaco se absorbe. No se usa mucho. Ejemplos: Enema de corticoides para tratamiento de colitis ulcerosa, Diazepan que presenta absorción inmediata en las crisis convulsivas epilépticas y febriles.
3. Intramuscular: El medicamento se administra en un plano muscular y a través de los vasos linfáticos y los capilares se absorbe en 30 minutos. Los planos musculares adecuados son el glúteo, deltoides, cuadriceps.
Inconvenientes:
· Más de 10 ml no se deben administrar porque podemos producir necrosis ulcerosa por compresión.
· Puede producir abscesos por mala maniobra aséptica.
· Fármacos muy irritativos o muy continuos pueden formar quistes.
Consejos:
· Importante desinfectar la zona.
· Mejor con la nalga relajada.
· Aspirar, porque si metes la medicación en un capilar puede producir sobredosis.
4. Intradérmica: Su aplicación es en la dermis, para la buena administración se tiene que producir un habón en la superficie de la piel. Como ejemplo de esta vía podemos mencionar al Mantoux (prueba de la tuberculosa).
5. Intraarterial: Directamente a la luz arterial. No se utiliza mucho en terapéutica, sí en diagnóstico (contraste), estén, cateterismo.
6. Subcutánea: El medicamento se inyecta en el espacio subcutáneo y tarda en hacer efecto de 15-30 min. Ejemplo: Insulina.
7. Intravenosa: Administramos el fármaco en el sistema venoso. La velocidad (tiempo) de absorción es cero.
Inconvenientes:
Formación de abscesos, flebitis, que puede derivar en trombosis, provocando una embolia a distancia. La flebitis se forma por la utilización repetida de la vía. En caso de alergia al medicamento, si es por vía oral nos da tiempo a atajarlo porque el fármaco se absorbe poco a poco y las manifestaciones son más suaves, a medida que llegan a la sangre se hace más severa. En la vía intravenosa, la reacción alérgica puede ser más grave, más seria y provocar un shock anafiláctico en cuestión de minutos y es de aparición brusca.
Otro inconveniente es que el medicamento hay que administrarlo de forma lenta (1 ml/ min.), ya que si lo hacemos más rápido podemos provocar hipotensión brusca, q se denomina shock de velocidad. Al notar el medicamento, el organismo cree que hay una subida de tensión arterial, entonces, de forma defensiva, la baja provocando una hipotensión brusca.
si el paciente padece una insuficiencia cardiaca,podemos provocar una sobrecarga.
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